Лонидамин

Лонидамин
Общие
Систематическое наименование	1-(2,4-дихлорбензил)-1H-иназол-3-карбоновая кислота
Хим. формула	C15H10Cl2N2O2
Физические свойства
Молярная масса	321,158 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	50264-69-2
PubChem	39562
Рег. номер EINECS	256-510-0
SMILES	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O
InChI	1S/C15H10Cl2N2O2/c16-10-6-5-9(12(17)7-10)8-19-13-4-2-1-3-11(13)14(18-19)15(20)21/h1-7H,8H2,(H,20,21) WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N
ChEBI	50138
ChemSpider	36170
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Лонидамин  — производное индазол-3-карбоновой кислоты, обладающее способностью подавлять аэробный гликолиз в раковых клетках. По-видимому это соединение усиливает аэробный гликолиз в нормальных клетках, но ингибирует гликолиз в раковых клетках. Механизм действия, скорее всего, основан на ингибирование митохондриальной гексокиназы. Более поздние исследования на клетках асцитной опухоли Эрлиха показали, что лонидамин ингибирует как дыхание так и гликолиз, что приводит к снижению внутриклеточного АТФ.

Ведутся клинические испытания лонидамина в сочетании с другими противоопухолевые агентами для различных типов рака благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках и увеличивать активность других противоопухолевых препаратов.

Лонидамин используется для лечения опухолей головного мозга в сочетании с лучевой терапией и темозоломидом. Результаты показали, что комбинация темозоломида и лонидамина в клинически достижимых, низких концентрациях в плазме крови, может тормозить рост опухолей, а использование лонидамина позволяет уменьшить дозу темозоломида, необходимую для радиосенсибилизации опухолей головного мозга.

Производное лонидамина, гамендазол, находится в стадии тестирования в качестве возможного противозачаточного средства для мужчин.