Этил лофлазепат

Этил лофлазепат
Ethyl loflazepate
Химическое соединение
ИЮПАК	7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто-формула	C18H14ClFN2O3
Молярная масса	360,7 г/моль
CAS	29117-84-2
PubChem	3299
DrugBank	01545
Классификация
АТХ	N05BA18
Фармакокинетика
Метаболизм	печень
Период полувывед.	51—103 ч.
Экскреция	почки
Лекарственные формы
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Другие названия
Meilax, Rolax, Victan
Медиафайлы на Викискладе

Этил лофлазепат (продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) — бензодиазепиновый транквилизатор. Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами. Его период полураспада составляет 51—103 часа. Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция ГАМК-А рецептора нейронов ЦНС).

Метаболизм

Особенностью метаболизма является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение. Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат.

Токсичность

В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.

Передозировка

Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и атаксию. В тяжелых случаях также возникает гипотония.

Применение

В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний:

• посттравматическое стрессовое расстройство
• генерализованное тревожное расстройство
• тревога, связанная с тяжелой нейропатической болью
• алкогольный делирий